Стабилизатор мембран тучных клеток и антигистаминных лекарственных средств у детей презентация

“Similia similibus curantur ”
“Подобнще лечится подобным”
Клавдий Гален
130-200 гг.

гомеостаз
Роль тучных клеток в регуляции гомеостаза
нарушение

Локализация тучных клеток

Медиаторы тучных клеток

Секреция медиаторов
Дегрануляция
Секреция
цитокинов
Мембранные
фосфолипиды
Гистамин
протеазы
хемоатрактанты

Типы тучных клеток

активация
Функции медиаторов

Рецепторы и лиганды
Fc-рецепторы к IgE и IgG

Эффекты медиаторов
Не активированная
тучная клетка
Активированная
тучная клетка
Хемоаттрактанты
IL-1 IL-6 IL-8
TNF-α MIP-1
MCP-1
Спазмогены
Гистамин
LTD4 PGE2
Активаторы
Гистамин
PAF
триптаза
кининогеназа
IL-1 TNF-α

Ответ на бактериальную инфекцию
ЛПС (G-)
LBP
Активация
Синтез TNF-α

Устойчивость к паразитическим инфекциям
Инвазия

Взаимодействие тучных клеток с нервной системой
Постганглионарное симпатическое
нервное волокно
Пептидэргическое
нервное волокно

Участие тучных клеток в патологических процессах

Выводы
Вступают в бой с патогенными организмами
Останавливают их распространение
Оптимизируют ответ других эффекторных систем

Развитие тучных клеток

Участие тучных клеток в ответе на стресс

Стабилизаторы мембран тучных клеток
Стабилизаторы мембран тучных клеток препятствуют выделению медиаторов аллергии из тучных клеток и применяются для предупреждения аллергических реакций.
Недокромил
Кромоглициевая кислота
Кетотифен
Глюкокортикоиды
β2-адреномиметики
Тучная клетка
IgE
Дегрануляция
гистамин, простагландины, лейкотриены, ФНО-α, триптаза, цитокины
(ИЛ-4, ИЛ-13)
ГНТ
зуд, гиперемия, вазомоторный ринит и конъюнктивит, ангионевротический отек, бронхоспазм

Дегрануляция тучных клеток осуществляется в течение нескольких секунд, при этом клетка сохраняет жизнеспособность
После дегрануляции наступает патохимическая стадия I типа гиперчувствительности, связанная с выбросом клетками-мишенями биологически активных веществ (БАВ)

Каскад аллергического воспаления при IgE-
опосредованных заболеваниях
Выработка IgE
T-клетка
B-клетка
Активированная
B-клетка
(плазматическая
клетка)
Тучная клетка
Выброс медиаторов
Стенка
бронха
Анти-IgE терапия
Кромоны
Антагонисты
лейкотриенов
Ингаляционные
стероиды
Бронходилятаторы

«…и не столько медикаментами, сколько честностью и порядком.»
Артемий Филиппович Земляника, попечитель богоугодных заведений

Стабилизаторы мембран тучных клеток (тучные клетки – один из главных «участников» аллергического воспаления – содержат в себе гранулы с биологически активными веществами (медиаторы аллергии), способными вызвать повреждение собственных тканей организма; выброс медиаторов происходит при попадании в организм причинно-значимого аллергена). Препараты этой группы стабилизируют мембраны тучных клеток и препятствуют выбросу медиаторов аллергии

Стабилизаторы мембран
тучных клеток
Предупреждают отек слизистой бронхов
Ликвидируют отек бронхов
Не устраняют бронхоспазм
Эффект увеличивается, если бронхоспазм предварительно снят
бета-миметиками

Стабилизаторы мембран тучных клеток
Препятствуют раскрытию кальциевых каналов, предупреждают попадание кальция внутрь тучных клеток, что ограничивает выход медиаторов.
Повышают чувствительность β-адренорецепторов

Стабилизаторы мембран
тучных клеток
Обладает антигистаминной активностью
Оказывает седативное действие
Усиливает эффект седативных средств
В 10 раз выше противовоспалительная активность
Эффективен во всех возрастных группах
Эффект более быстрый
(через 5-7 дней)
Снижает потребность в ГК

Стабилизаторы мембран
тучных клеток
Недокромил натрия (тайлед)
Кетотифен (задитен) - обладает
гистаминолитической активностью
Кислота кромоглициевая – Кромитал, аэр.

Стабилизаторы мембран
тучных клеток
Эффект следует оценивать
через 6-10 недель
Критерии эффективности
Общее состояние больного
Частота приступов
Требуемая доза ГК
Нежелательные эффекты
Кашель, осиплость голоса
(после ингаляции выпить молоко)
Бронхоспазм
(до ингаляции – бета-миметики)
Аллергические реакции

Системы доставки препаратов
в дыхательные пути
Небулайзер (устройство, преобразующее раствор или суспензию в аэрозоль)
Ультразвуковой ингалятор

Механизм действия антигистаминных средств

Сравнительная характеристика препаратов, блокирующих Н1-гистаминовые рецепторы

Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения .
1) Антигистаминное действие (блокада рецепторов гистамина)
2) Антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов)
3) Центральная холинолитическая активность (седативное и снотворное действие)
4) Усиление действия депрессантов ЦНС
5) Потенцирование эффекта катехоламинов (колебания АД)
6) Местное анестезирующее действие.

Побочные действия антигистаминных средств I поколения
1) Седативный и снотворный эффекты: сонливость, чувство усталости или возбуждения, дрожь, нарушение сна
2) Нарушение координации движений, концентрации внимания и атаксия (эффекты потенцируются алкоголем)
3) Головокружение, головные боли, понижение давления
4) Сухость во рту, онемение слизистой полости рта
5) Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи (атропиноподобные эффекты)
6) Кожные высыпания
7) Бронхоспазм
8) Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия
9) При парентеральном введении – транзиторное падение артериального давления, периферическая вазодилатация.

Противопоказания к применению антигистаминных средств I поколения
1) Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания
2) Заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с пилородуоденальным стенозом, гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, сердечно–сосудистые заболевания
3) Фармакологическая несовместимость со следующими препаратами: холинолитиками, противосудорожными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, средствами для лечения паркинсонизма и диабета.

Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения
1) Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам
2) Не вызывают блокады рецепторов других типов
3) Не обладают М-холинолитическим действием
4) В терапевтических дозах не проникают через гемато-энцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного эффектов
5) Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов)
6) Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
7) Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом пищи
8) Могут применяться в любое время
9) Не вызывают тахифилаксии
10) Удобны в применении (1 раз в сутки)

Показания для назначения антигистаминных средств I поколения
1) Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)
2) Аллергический конъюнктивит
3) Кожные аллергические заболевания (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница, отек Квинке и др.)
4) Аллергические реакции на укусы и ужаления насекомых
5) Бессонница
6) Паркинсонизм
7) Рвота беременных
8) Вестибулярные расстройства
9) Премедикация

Показания для назначения антигистаминных средств II и III поколений
1) Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты.
2) Зудящие дерматозы (атопический дерматит, экзема, хроническая рецидивирующая крапивница).
3) Хроническая идиопатическая крапивница.