Слайд 2
![Воспаление - сложный процесс, регулируемый многими эндогенными веществами, участвующими в](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-1.jpg)
Воспаление - сложный процесс, регулируемый многими эндогенными веществами, участвующими в воспалении:
тучные клетки
полиморфноядерные лейкоциты
моноциты/ макрофаги
клетки эндотелия
Тромбоциты
Они секретируют такие биологически активные вещества: простаноиды, лейкотриены, NO, фактор активирующий тромбоциты (ФАТ; PAF1), гистамин и интерлейкины
Слайд 3
![Основная направленность действия глюкокортикоидов 1. Ингибирование фосфолипазы А2, контролирующей образование простаноидов Простагландинов, тромбоксана, лейкотриенов и ФАТ](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-2.jpg)
Основная направленность действия глюкокортикоидов
1. Ингибирование фосфолипазы А2, контролирующей образование простаноидов
Простагландинов, тромбоксана, лейкотриенов и ФАТ
Слайд 4
![Нестероидные противовоспалительные средства 2. Ингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простаноидов](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-3.jpg)
Нестероидные
противовоспалительные средства
2. Ингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простаноидов
Слайд 5
![3. Блокада простаноидных рецепторов (например, антагонист тромбоксана сулотробан). 4. Блокада 5-липоксигеназы, участвующей в образовании лейкотриенов (зилеутон).](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-4.jpg)
3. Блокада простаноидных рецепторов (например, антагонист тромбоксана сулотробан).
4. Блокада 5-липоксигеназы, участвующей
в образовании лейкотриенов (зилеутон).
Слайд 6
![5. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст). 6. Блокада рецепторов, с которыми взаимодействует ФАТ (аналоги ФАТ, алпразолам).](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-5.jpg)
5. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст).
6. Блокада рецепторов, с которыми взаимодействует ФАТ
(аналоги ФАТ, алпразолам).
Слайд 7
![Противовоспалительные средства по химическому строению принято подразделять на: стероидные нестероидные.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-6.jpg)
Противовоспалительные средства по химическому строению принято подразделять на:
стероидные
нестероидные.
Слайд 8
![К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-7.jpg)
К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды.
Слайд 9
![Механизм их противовоспалительного действия связан с угнетением фосфолипазы А2, необходимой для синтеза арахидоновой кислоты](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-8.jpg)
Механизм их противовоспалительного действия связан с угнетением фосфолипазы А2, необходимой для
синтеза арахидоновой кислоты
Слайд 10
![глюкокортикоиды не оказывают прямого действия на фосфолипазу, а способствуют синтезу](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-9.jpg)
глюкокортикоиды не оказывают прямого действия на фосфолипазу, а способствуют синтезу и
высвобождению группы эндогенных протеинов -липокортинов (синоним -аннексины), которые и ингибируют указанный фермент
Слайд 11
![ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ (КОРТИКОСТЕРОИДЫ) Кора надпочечников продуцирует более 40](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-10.jpg)
ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ (КОРТИКОСТЕРОИДЫ)
Кора надпочечников продуцирует более 40 стероидов.
Многие
из них играют важную биологическую роль.
Ряд кортикостероидов жизненно необходим (гидрокортизон,
кортикостерон, альдостерон
Слайд 12
![Кортикостероиды подразделяют на 3 группы. 1. Глюкокортикоиды Гидрокортизон 11-Дегидрокортикостерон Кортикостерон](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-11.jpg)
Кортикостероиды подразделяют на 3 группы.
1. Глюкокортикоиды
Гидрокортизон 11-Дегидрокортикостерон Кортикостерон
2. Минералокортикоиды
Альдостерон
11-Дезоксикортикостерон
11-Дезокси-17-оксикортикостерон
3. Половые гормоны Андростерон Андростендион Эстрон Прогестерон
Слайд 13
![Кортикостероиды синтезируются из холестерина Биосинтез и выделение глюкокортикоидов контролируются в основном АКТГ передней доли гипофиза](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-12.jpg)
Кортикостероиды синтезируются из холестерина
Биосинтез и выделение глюкокортикоидов
контролируются в основном АКТГ передней
доли гипофиза
Слайд 14
![Продукция минералокортикоидов зависит от общего объема экстрацеллюлярной жидкости и содержания](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-13.jpg)
Продукция минералокортикоидов зависит от общего объема
экстрацеллюлярной жидкости и содержания в
плазме ионов натрия и калия. Важную роль
играет также система ренин-ангиотензин.
Слайд 15
![Большая часть кортикостероидов подвергается химическим превращениям в печени, где они](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-14.jpg)
Большая часть кортикостероидов подвергается химическим превращениям в печени, где они
образуют
конъюгаты с остатками глюкуроновой и серной кислот. Выделяются с мочой
Слайд 16
![Основные гормоны коры надпочечников, их препараты и синтетические аналоги](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-15.jpg)
Основные гормоны коры надпочечников, их препараты и синтетические
аналоги
Слайд 17
![](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-16.jpg)
Слайд 18
![ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно. Они взаимодействуют со специфическими рецепторами в](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-17.jpg)
ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно.
Они взаимодействуют со специфическими
рецепторами в цитоплазме клеток. При
этом рецептор «активируется», что приводит к его
конформационным изменениям.
Слайд 19
![Образовавшийся комплекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-18.jpg)
Образовавшийся комплекс «стероид+рецептор» проникает в
ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует
транскрипцию определенных генов.
Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.
Слайд 20
![Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и многообразное влияние на](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-19.jpg)
Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и многообразное влияние на
обмен веществ.
Со стороны углеводного обмена это проявляется повышением содержания
глюкозы в крови, что связано с более интенсивнымгликонеогенезом в печени
Слайд 21
![Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-20.jpg)
Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при
сохраненном или
несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный
азотистый баланс).
Слайд 22
![Это является одной из причин задержки регенеративных процессов (кроме того,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-21.jpg)
Это является одной из причин задержки регенеративных процессов
(кроме того, подавляются
клеточная пролиферация и фибробластическая функция).
У детей нарушается формирование тканей (в том числе костной), замедляется рост.
Слайд 23
![Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира. При систематическом Применении](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-22.jpg)
Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира.
При систематическом
Применении глюкокортикоидов
значительные количества жира накапливаются на лице
(лунообразное лицо), дорсальной части шеи, плечах.
Слайд 24
![Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия (увеличивается](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-23.jpg)
Глюкокортикоиды обладают
минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия (увеличивается
их реабсорбция
в почечных канальцах) и повышают выделение (секрецию) ионов калия.
В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, гидрофильность тканей,
Слайд 25
![Повышается артериальное давление Больше выводится ионов кальция (особенно при повышенном содержании его в организме) Возможен остеопороз](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-24.jpg)
Повышается артериальное давление
Больше выводится ионов кальция (особенно при повышенном содержании его
в организме)
Возможен остеопороз
Слайд 26
![Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-25.jpg)
Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие
Слайд 27
![Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-26.jpg)
Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование
медиаторов
воспаления
на сосудистый компонент
а также на клетки, участвующие в воспалении.
Слайд 28
![Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается экссудация жидкости.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-27.jpg)
Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается
экссудация жидкости.
Слайд 29
![Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается активность макрофагов и](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-28.jpg)
Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается
активность макрофагов и фибробластов.
Уменьшается продукция простаноидов,
лейкотриенов и фактора, активирующе-
го тромбоциты (ФАТ).
Последнее обусловлено ингибированием фосфолипазы А
Слайд 30
![В данном случае стероиды действуют опосредованно. Они индуцируют биосинтез в](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-29.jpg)
В данном случае стероиды действуют опосредованно. Они индуцируют биосинтез в лейкоцитах
специальных белков липокортинов(синоним: аннексины), которые и ингибируют указанный
фермент
Кроме того, глюкокортикоиды уменьшают экспрессию индуцированной
циклооксигеназы (ЦОГ-2).
Слайд 31
![Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с подавлением активности Т- и В-лимфоцитов,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-30.jpg)
Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с подавлением активности Т- и В-лимфоцитов, уменьшением
продукции ряда интерлейкинов и других цитокинов, а также
содержания комплемента в плазме крови, снижением уровня циркулирующих лимфоцитов и
макрофагов, а также с угнетающим влиянием на фактор, ингибирующий миграцию (МИФ).
Слайд 32
![При применении препаратов глюкокортикоидов изменяется кроветворение. Характерно уменьшение в крови](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-31.jpg)
При применении препаратов глюкокортикоидов изменяется кроветворение.
Характерно уменьшение в крови количества
эозинофилов и лимфоцитов. Одновременно возрастает
содержание эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов
Слайд 33
![Могут возникать нарушения высшей нервной деятельности. Проявляется это эйфорией, психомоторным возбуждением, психическими реакциями.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-32.jpg)
Могут возникать нарушения высшей нервной деятельности. Проявляется это эйфорией,
психомоторным возбуждением,
психическими реакциями.
Слайд 34
![В качестве лекарственного средства используют естественный гидрокортизон или его эфиры](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-33.jpg)
В качестве лекарственного средства используют естественный гидрокортизон или его эфиры
(ацетат,
сукцинат).
Применяют препараты гидрокортизона парентерально и местно в мазях;
внутрь и внутримышечно назначают редко.
Слайд 35
![При недостаточности надпочечников и при других экстренных показаниях следует внутривенно вводить водорастворимый препарат гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт).](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-34.jpg)
При недостаточности надпочечников и при других
экстренных показаниях следует внутривенно вводить
водорастворимый препарат
гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт).
Слайд 36
![Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона) по противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-35.jpg)
Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона) по противовоспалительной
активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза;
в несколько меньшей степени, чем
гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия
Слайд 37
![Для внутривенного введения используют водорастворимый преднизолона гемисукцинат. Выпускается также производное преднизолона метилпреднизолон (метипред).](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-36.jpg)
Для внутривенного введения
используют водорастворимый преднизолона гемисукцинат.
Выпускается также производное
преднизолона метилпреднизолон (метипред).
Слайд 38
![Минералокортикоидная активность выражена у него в небольшой степени. Имеются препараты метилпреднизолона пролонгированного действия.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-37.jpg)
Минералокортикоидная активность выражена у него в небольшой степени.
Имеются препараты метилпреднизолона
пролонгированного действия.
Слайд 39
![Метилпреднизолона ацепонат (адвантан) используется местно в виде мазей, крема, эмульсии](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-38.jpg)
Метилпреднизолона ацепонат (адвантан) используется местно в виде мазей, крема, эмульсии
Он
легко проникает через роговой слой кожи.
Обладает выраженной
противовоспалительной и противоаллергической активностью, значительно превосходящей
таковую преднизолона.
Слайд 40
![Применяется 1 раз в сутки. Системные эффекты препарата незначительны, так](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-39.jpg)
Применяется 1 раз в сутки.
Системные эффекты препарата незначительны, так как с
кожной поверхности всасывается
менее 1%. Кроме того, он быстро инактивируется в печени.
Атрофии кожи практически не вызывает или она минимальна, чем существенно отличается от
фторсодержащих глюкокортикоидов.
Слайд 41
![противовоспалительной и минералокортикоидной активностью у фторсодержащих производных преднизолона - дексаметазона](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-40.jpg)
противовоспалительной и минералокортикоидной
активностью у фторсодержащих производных преднизолона - дексаметазона и
триамцинолона.
Дексаметазон (дексазон) как противовоспалительное средство примерно в 30 раз активнее гидрокортизона, при этом влияние на водно-солевой обмен минимальное.
Слайд 42
![Имеется водорастворимый препарат дексаметазонадля внутривенного и внутримышечного введения (дексаметазон-21-фосфата натриевая](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-41.jpg)
Имеется водорастворимый препарат дексаметазонадля
внутривенного и внутримышечного введения (дексаметазон-21-фосфата натриевая соль).
Сходным
с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.
Слайд 43
![Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-42.jpg)
Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз.
На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет.
Однако триамцинолон может вызывать другие побочные эффекты: атрофию мышц, потерю
аппетита, депрессивные состояния.
Слайд 44
![Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и хроническая](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-43.jpg)
Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и
хроническая недостаточность
надпочечников. Однако наиболее широко их используют в
качестве противовоспалительных и противоаллергических средств
Слайд 45
![Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-44.jpg)
Благодаря этим
свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме,
воспалительных
заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при
бронхиальной астме, сенной лихорадке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты).
Слайд 46
![назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-45.jpg)
назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике
глюкокортикоиды
используют при шоке. Иммунодепрессивное действие может быть полезным
для подавления иммунных реакций при пересадке органов и тканей.
Слайд 47
![Однако большинство отмеченных препаратов всасываются при накожном нанесении и, оказывая](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-46.jpg)
Однако большинство отмеченных препаратов всасываются
при накожном нанесении и, оказывая резорбтивное
действие, вызывают нежелательные
побочные эффекты. В связи с этим возникла необходимость в препаратах, плохо
всасывающихся при местном применении. Такие глюкокортикоиды были синтезированы.
Слайд 48
![Это производные преднизолона, содержащие в своей молекуле по 2 атома](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-47.jpg)
Это производные преднизолона, содержащие в своей молекуле по 2 атома фтора,
- синафлан
(флуоцинолонаацетонид) и флуметазонапивалат. Они обладают высокой
противовоспалительной, противоаллергической и противозудной активностью.
Слайд 49
![Применяют их только местно в мазях кремах. Они очень мало](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-48.jpg)
Применяют их
только местно в мазях кремах. Они очень мало всасываются
через кожу и практически не
оказывают резорбтивного действия. Следует, однако, учитывать, что, помимо
терапевтического эффекта, такие препараты снижают сопротивляемость кожи и слизистых
оболочек и могут быть причиной суперинфекции.
Слайд 50
![Поэтому считают рациональным сочетать их с противомикробными средствами, например с неомицином (мази «Синалар-Н», «Локакортен-Н»).](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-49.jpg)
Поэтому считают рациональным сочетать их
с противомикробными средствами, например с неомицином
(мази «Синалар-Н», «Локакортен-Н»).
Слайд 51
![Для местного применения рекомендован глюкокортикоидный препарат будесонид (апулеин), выпускаемый в](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-50.jpg)
Для местного применения рекомендован глюкокортикоидный препарат будесонид (апулеин),
выпускаемый в виде
мази и крема. Всасывание активного вещества из мази происходит
медленнее, чем из крема
Слайд 52
![В связи с этим местный противовоспалительный эффект сохраняется более продолжительно](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-51.jpg)
В связи с этим местный противовоспалительный эффект
сохраняется более продолжительно при
использовании препарата на вазелиновой основе.
Будесонид применяется также в виде порошка для ингаляций (бенакорт).
Слайд 53
![К препаратам глюкокортикоидов, которые практически не оказывают системного действия, относится](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-52.jpg)
К препаратам глюкокортикоидов, которые практически не оказывают системного действия,
относится также
беклометазонадипропионат
применяющийся в виде ингаляций главным
образом при бронхиальной астме и вазомоторном рините (поллинозе). Для ингаляций
предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не
оказывающий системного
Слайд 54
![Для ингаляций предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не оказывающий системного действия](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-53.jpg)
Для ингаляций
предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не
оказывающий системного действия
Слайд 55
![Выпускается также в виде порошка в ингаляторе с дозирующим устройством](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-54.jpg)
Выпускается также в виде порошка в ингаляторе с дозирующим устройством (бекотид,
бекодиск, беклофорте).
действия (биодоступность при ингаляционном пути введения около 1%).
Слайд 56
![Выпускается в виде аэрозоли или мелкодисперсной пудры в ингаляторах с](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-55.jpg)
Выпускается в виде
аэрозоли или мелкодисперсной пудры в ингаляторах с дозирующим
устройством. Применяют
при бронхиальной астме. Назначают 2 раза в день
Слайд 57
![МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ Естественными минералокортикоидами являются альдостерон и 11-дезокси-кортикостерон. Основной минералокортикоид альдостерон](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-56.jpg)
МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ
Естественными минералокортикоидами являются альдостерон и 11-дезокси-кортикостерон.
Основной минералокортикоид альдостерон
по влиянию на обмен электролитов превосходит
11-дезоксикортикостерон в 20-30 раз.
Слайд 58
![Альдостерон аналогично глюкокортикоидам связывается с рецепторами, которые локализуются внутриклеточно. Главным](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-57.jpg)
Альдостерон аналогично глюкокортикоидам
связывается с рецепторами, которые локализуются внутриклеточно. Главным проявлением
физиологической
актив-ности минералокортикоидов является влияние на водно-солевой обмен.
Слайд 59
![Воздействуя на дистальные отделы нефрона, минералокортикоиды повышают обратное всасывание ионов](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-58.jpg)
Воздействуя на дистальные отделы нефрона, минералокортикоиды повышают
обратное всасывание ионов натрия
и изоосмотических количеств воды
Одновременно
повышается секреция ионов калия
Слайд 60
![Углеводный обмен минералокортикоиды изменяют незначительно. Противовоспалительные и противоаллергические свойства у них отсутствуют.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-59.jpg)
Углеводный обмен минералокортикоиды изменяют незначительно. Противовоспалительные и
противоаллергические свойства у них
отсутствуют.
Слайд 61
![Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры надпочечников (в том числе](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-60.jpg)
Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры надпочечников (в
том числе при
болезни Аддисона), при миастении, адинамии, так
как они повышают тонус и работоспособность мышц.
Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов натрия и воды.
Появляются отеки, пастозность тканей, асцит
Слайд 62
![Повышается артериальное давление В тяжелых случаях может развиваться левожелудочковая недостаточность с отеком легких.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-61.jpg)
Повышается артериальное давление
В тяжелых случаях может развиваться левожелудочковая недостаточность с отеком
легких.
Слайд 63
![НЕСТЕРОИДНЫЕ СРЕДСТВА К нестероидным соединениям, обладающим противовоспалительной активностью, относятся вещества,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-62.jpg)
НЕСТЕРОИДНЫЕ СРЕДСТВА
К нестероидным соединениям, обладающим противовоспалительной
активностью, относятся вещества, оказывающие ингибирующее влияние
на циклооксигеназу и таким путем снижающие биосинтез простаноидов (простагландинов и тромбоксана).
Слайд 64
![Нестероидные противовоспалительные средства Классифицикация: I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-63.jpg)
Нестероидные противовоспалительные средства
Классифицикация:
I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1
+
ЦОГ-2)
Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты
Кислота ацетилсалициловая
Слайд 65
![Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты Кислота мефенамовая Кислота флуфенамовая Производные индолуксусной кислоты Индометацин Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак-натрий](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-64.jpg)
Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты
Кислота мефенамовая Кислота флуфенамовая
Производные индолуксусной кислоты
Индометацин
Производные фенилуксусной
кислоты
Диклофенак-натрий
Слайд 66
![Производные фенилпропионовой кислоты Ибупрофен Производные фенилпропионовой кислоты Ибупрофен Производные нафтилпропионовой кислоты Напроксен](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-65.jpg)
Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен
Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен
Производные нафтилпропионовой кислоты
Напроксен
Слайд 67
![Оксикамы Пироксикам Лорноксикам](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-66.jpg)
Оксикамы
Пироксикам Лорноксикам
Слайд 68
![II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Целекоксиб Рофекоксиб](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-67.jpg)
II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
Целекоксиб Рофекоксиб
Слайд 69
![Нестероидные противовоспалительные средства оказывают: противовоспалительное анальгетическое жаропонижающее действие](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-68.jpg)
Нестероидные противовоспалительные средства оказывают:
противовоспалительное
анальгетическое
жаропонижающее действие
Слайд 70
![Механизм противовоспалительного действия связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-69.jpg)
Механизм противовоспалительного действия связывают
с их ингибирующим влиянием на фермент
циклооксигеназу, необходимую для синтеза
циклических эндопероксидов.
Слайд 71
![В результате уменьшается продукция простаноидов Это приводит к снижению таких проявлений воспаления: гиперемия, отек, боль.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-70.jpg)
В результате уменьшается продукция простаноидов
Это приводит к снижению таких проявлений
воспаления:
гиперемия, отек, боль.
Слайд 72
![Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-71.jpg)
Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на
синтез
простагландинов (в результате ингибирования фермента циклооксигеназы
Слайд 73
![Простагландины вызывают гиперальгезию - повышают чувствительность - ноцицепторов к химическим и механическим стимулам](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-72.jpg)
Простагландины вызывают гиперальгезию - повышают чувствительность -
ноцицепторов к химическим и механическим
стимулам
Слайд 74
![Поэтому угнетение синтеза простагландинов предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности к болевым стимулам при этом повышается.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-73.jpg)
Поэтому угнетение синтеза
простагландинов предупреждает развитие гиперальгезии.
Порог чувствительности к болевым
стимулам при этом повышается.
Слайд 75
![С уменьшением отека, инфильтрации тканей снижается давление на рецепторные окончания, что способствует ослаблению болевых ощущений](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-74.jpg)
С уменьшением отека, инфильтрации тканей снижается
давление на рецепторные окончания, что
способствует ослаблению болевых ощущений
Слайд 76
![Кеторолак. Является производным гетероарилуксусной кислоты. Из ингибиторов периферической циклооксигеназы он](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-75.jpg)
Кеторолак.
Является производным гетероарилуксусной кислоты.
Из ингибиторов периферической циклооксигеназы он наиболее
эффективен как
болеутоляющее средство и в этом отношении сопоставим с опиоидными анальгетиками.
Слайд 77
![Однако противовоспалительное действие выражено у него в небольшой степени. Оказывает:](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-76.jpg)
Однако противовоспалительное действие выражено у него в небольшой степени. Оказывает:
жаропонижающее
и антиагрегантное действие.
Биодоступность при энтеральном
введении 80-100%.
Слайд 78
![Применяется для подавления боли в послеоперационном периоде, при опухолях, травмах,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-77.jpg)
Применяется для подавления боли в послеоперационном периоде, при
опухолях, травмах, при родах,
почечной колике.
Вводят внутрь и внутримышечно через 4-6 ч.
Слайд 79
![При длительном применении выражено отрицательное влияние на желудочно-кишечный тракт (изъязвление](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-78.jpg)
При длительном применении выражено отрицательное влияние на желудочно-кишечный
тракт (изъязвление слизистой оболочки)
и почки. В связи с этим в ряде стран Европы
использование препарата прекращено.
Слайд 80
![Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом. Последний также связан с](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-79.jpg)
Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом.
Последний также связан с нарушением
синтеза простагландинов, что проявляется
уменьшением их пирогенного действия на центр теплорегуляции, расположенный в
гипоталамусе.
Слайд 81
![Особенно активным пирогеном является простагландин Е1 Снижение температуры тела происходит](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-80.jpg)
Особенно активным пирогеном является простагландин Е1
Снижение температуры тела происходит вследствие увеличения
теплоотдачи (расширяются
сосуды кожи, возрастает потоотделение)
Слайд 82
![При нормотермии они практически не изменяют температуру тела.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-81.jpg)
При нормотермии они
практически не изменяют температуру тела.
Слайд 83
![Типичными представителями этой группы являются производные салициловой кислоты (салицилаты) Из](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-82.jpg)
Типичными представителями этой группы являются производные салициловой
кислоты (салицилаты)
Из них наиболее
часто используют кислоту ацетилсалициловую
(аспирин).
Слайд 84
![Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-83.jpg)
Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Слайд 85
![Они влияют на функции многих систем и органов. В частности,](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-84.jpg)
Они влияют на функции многих систем и органов.
В частности, стимулируют
дыхание, что особенно четко проявляется при их введении в больших дозах.
Слайд 86
![Объясняется это прямым возбуждением центра дыхания, а также повышенным образованием](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-85.jpg)
Объясняется это прямым возбуждением центра дыхания, а также повышенным образованием
в тканях угольной кислоты
Увеличение частоты и амплитуды дыхания может приводить к
респираторному алкалозу.
Слайд 87
![На сердечно-сосудистую систему салицилаты влияют мало. Лишь в высоких дозах](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-86.jpg)
На сердечно-сосудистую
систему салицилаты влияют мало. Лишь в высоких дозах они оказывают
некоторое прямое
сосудорасширяющее действие.
Салицилаты могут влиять на печень, усиливая отделение желчи
Выделительную функцию
почек они в целом не нарушают, угнетается лишь реабсорбцияуратов и фосфатов
Слайд 88
![Салицилаты оказывают влияние на обмен веществ. При введении их в](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-87.jpg)
Салицилаты оказывают влияние на обмен веществ. При введении их в больших
дозах
наблюдаются уменьшение синтеза и увеличение распада аминокислот, белков и жирных кислот.
Слайд 89
![При введении внутрь салицилаты всасываются частично в желудке, но в](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-88.jpg)
При введении внутрь салицилаты всасываются частично в желудке, но в основном
в тонкой
кишке. Абсорбируются быстро и полно. Метилсалицилат хорошо всасывается с кожной поверхности
Слайд 90
![Легко проникают салицилаты через тканевые барьеры. Более половины их связывается](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-89.jpg)
Легко проникают салицилаты через тканевые барьеры. Более половины их
связывается с
белками крови. Химические превращения салицилатов происходят главным образом в печени
Слайд 91
![Образующиеся конъюгаты и неизмененные соединения выделяются почками.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-90.jpg)
Образующиеся конъюгаты и неизмененные соединения выделяются
почками.
Слайд 92
![Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при лечении острых и](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-91.jpg)
Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при лечении острых и
хронических
ревматических заболеваний, а также как анальгетические средства при
невралгии, миалгии, суставных болях.
Слайд 93
![Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно диспепсическими явлениями. Так, довольно часты тошнота и рвота](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-92.jpg)
Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно
диспепсическими явлениями. Так, довольно
часты тошнота и рвота
Слайд 94
![Объясняется это в основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-93.jpg)
Объясняется это в
основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой зоны рвотного
центра) и частично раздражением слизистой оболочки желудка.
Слайд 95
![При систематическом приеме кислоты ацетилсалициловой эти явления возникают в значительном](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-94.jpg)
При систематическом приеме кислоты ацетилсалициловой эти явления
возникают в значительном проценте
случаев. Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные
высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.
Слайд 96
![Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-95.jpg)
Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха,
аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные
высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.
Слайд 97
![Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость не развиваются. При остром](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-96.jpg)
Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость не развиваются.
При остром отравлении салицилатами
наблюдаются нарушения со стороны ЦНС
Слайд 98
![головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики, желудочно-кишечного тракта](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-97.jpg)
головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики, желудочно-кишечного тракта (тошнота,
рвота, диарея, боли в эпигастральной области), кислотно-основного состояния
респираторный алкалоз или метаболический ацидоз
Слайд 99
![Кроме того, возникают гипокалиемия и дегидратация тканей, приводящие к повышению](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-98.jpg)
Кроме того, возникают гипокалиемия и
дегидратация тканей, приводящие к повышению содержания
в крови ионов натрия.
Температура тела повышается.
Слайд 100
![Выраженный ацидоз нивелируется дробным внутривенным введением раствора натрия гидрокарбоната, дегидратация](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-99.jpg)
Выраженный ацидоз нивелируется дробным
внутривенным введением раствора натрия гидрокарбоната, дегидратация - внутривенной
инфузией
жидкости, гипокалиемия - калия хлоридом.
Применение мочегонных (например,
фуросемида) с растворами щелочей (натрия гидрокарбонат)
Слайд 101
![Индометацин (метиндол). Основной эффект этого препарата - противовоспалительный; выражено и](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-100.jpg)
Индометацин (метиндол). Основной
эффект этого препарата - противовоспалительный; выражено и анальгетическое
действие.
Кроме того, у индометацина имеются жаропонижающие свойства.
Слайд 102
![Индометацин считают одним из наиболее эффективных противовоспалительных средств. Он хорошо](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-101.jpg)
Индометацин считают одним из наиболее эффективных противовоспалительных средств. Он хорошо всасывается
из желудочно-кишечного тракта. В организме индометацин подвергается
биотрансформации, частично выделяется в неизмененном виде. Выводится почками
Слайд 103
![Применяют индометацин в качестве противовоспалительного средства при ревматоидном артрите и](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-102.jpg)
Применяют индометацин в качестве противовоспалительного средства при ревматоидном
артрите и других
хронических ревматических заболеваниях. Его используют также при острой подагре.
Слайд 104
![Неблагоприятные влияния индометацина наблюдаются у значительной части больных (30-50%). Часты](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-103.jpg)
Неблагоприятные влияния индометацина наблюдаются у значительной части больных (30-50%). Часты осложнения
со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в
эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки, диарея) и ЦНС (головная боль, головокружение).
Слайд 105
![Иногда отмечаются психические расстройства в виде депрессий, галлюцинаций. В ряде](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-104.jpg)
Иногда отмечаются психические расстройства в виде депрессий,
галлюцинаций. В ряде
случаев нарушается зрение. Реже побочные эффекты связаны с
угнетением кроветворения (лейкопения, апластическая анемия).
Слайд 106
![К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Он является одним из наиболее активных противовоспалительных средств.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-105.jpg)
К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен).
Он является одним
из наиболее активных противовоспалительных средств.
Слайд 107
![Обладает выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-106.jpg)
Обладает
выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью.
Препарат хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта.
Слайд 108
![Почти полностью связывается с белками сыворотки крови. Выделяется из организма](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-107.jpg)
Почти полностью
связывается с белками сыворотки крови. Выделяется из организма с
мочой и желчью,
главным образом в виде метаболитов.
Слайд 109
![Токсичность у диклофенак-натрия низкая, широта терапевтического действия значительная. Препарат хорошо](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-108.jpg)
Токсичность у диклофенак-натрия низкая, широта
терапевтического действия значительная. Препарат хорошо переносится.
Может вызывать
диспепсические нарушения, аллергические реакции.
Слайд 110
![Спасибо за внимание](/_ipx/f_webp&q_80&fit_contain&s_1440x1080/imagesDir/jpg/157747/slide-109.jpg)
Спасибо за внимание