Содержание
- 2. Мембранные рецепторы, активируемые медиаторами По механизму активации различных процессов (в том числе и изменения ионной проводимости)
- 3. Метаботропные рецепторы В настоящее время в геноме млекопитающих идентифицировано более 1000 генов, кодирующих молекулы метаботропных рецепторов.
- 4. Метаботропные рецепторы
- 5. The main five GPCR families: Glutamate (G), Rhodopsin (R), Adhesion (A), Frizzled (F) Secretin (S) Two
- 6. OR- olfactory receptor ланцетник звездчатая анемона морской еж
- 7. Метаботропные рецепторы Рецепторы этих подсемейств не демонстрируют значимого сходства между собой, однако имеют сходное строение. Кроме
- 8. Эволюционное родство родопсинподобных рецепторов To assemble this tree, sequence homologies in the transmembrane domains were compared
- 9. Родопсинподобные метаботропные рецепторы Acetylcholine (M1, M2, M3, M4, M5) - Adrenergic (α1 (A, B, D), α2
- 10. Секретинподобные метаботропные рецепторы Brain-specific angiogenesis inhibitor (1, 2, 3) Cadherin (1, 2, 3) Calcitonin - CD97
- 11. Метаботропные глутаматные рецепторы Calcium-sensing receptor GABA B (1, 2) Glutamate receptor (1, 2, 3, 4, 5,
- 12. Метаботропные рецепторы Первым метаботропным рецептором, который был клонирован в начале 1990-х г.г. и всесторонне изучен методами
- 13. Семейства метаботропных рецепторов Красными кружками отмечены характерные консервативные остатки аминокислот трансмембранных сегментов, внутри- и внеклеточных петель.
- 14. Родопсинподобные метаботропные рецепторы наиболее изучены и включают родопсин, адренергические рецепторы, мускариновые ацетилхолиновые (мАцХР), пуриновые, серотониновые рецепторы,
- 15. Родопсинподобные метаботропные рецепторы Цистеиновый остаток на участке С-терминали, примыкающем к ТМ7, обеспечивает привязку рецептора к мембране.
- 16. Родопсинподобные метаботропные рецепторы Amino acid sequence and predicted domain topology of the M3 isoform of mAChR.
- 17. Секретинподобные метаботропные рецепторы связываются с секретином, кальцитонином, паратироидными гормонами, глюкагоном, кортикотропин-релизинг фактором, вазоактивными интестициальными пептидами и
- 18. Глютаматные метаботропные рецепторы включают восемь типов метаботропных рецепторов (mGluR), Са2+-чувствитель-ные рецепторы и ГАМКВ рецепторы. Характеризуются длинными
- 19. Олигомеризация метаботропных рецепторов Метаботропные рецепторы являются олигомерами. Пример рецептора (гетеро)димера ГАМКВ рецептор состоит из двух субъединиц
- 20. Рецептор-олигомер представлен комплексом из нескольких рецепторов-субъединиц, связанных ковалентными мостиками или межмолекулярными связями. Субъединица, входящая в состав
- 21. Димеризация метаботропных рецепторов Some GPCRs can function as dimers. In this example, chimeric receptors were produced
- 23. When 5-HT2A and mGlu2 are prevented from forming a receptor heterocomplex, activation of 5-HT2A by LSD
- 26. a. Schematic representation of ligand-induced heterodimerization by a bivalent peptide ligand. A bivalent peptide with two
- 27. Десенситизация метаботропных рецепторов Десенситизация рецепторов заключается в затухании эффекторной активности и прекращении физиологического ответа, несмотря на
- 28. Десенситизация метаботропных рецепторов включает три фазы: Первая фаза десенситизации (от секунд до минут) заключается в расцеплении
- 29. Десенситизация метаботропных рецепторов При фосфорилировании протеин киназой А происходит расцепление рецептора и G-белка. При фосфорилировании G-белок-рецептор-киназой
- 30. Десенситизация метаботропных рецепторов Вторая фаза заключается в изоляции, или так называемой интернализации рецептора. При фосфорилировании G-белок-рецептор-киназой
- 31. Десенситизация метаботропных рецепторов В третьей фазе интернализованный рецептор либо: дефосфорилируется и возвращается (рециклируется) на поверхность клеточной
- 32. Структура G-белков G-белки подразделяют на два типа – гетеротримеры и мономеры. G-белки гетеротримеры состоят из трех
- 33. Структура G-белков G-белки являются гетеротримерами. G-белки состоят из трех отдельных субъединиц (α, β и γ). α-субъединица
- 34. Функции G-белков-тримеров При связывании метаботропного рецептора с внеклеточным сигналом G-белок связывается с рецептором, и в этом
- 35. Функции G-белков-мономеров G-белки мономеры гомологичны α-субъединицам гетеротримерных G-белков и называются также малыми G-белками Передают сигнал от
- 36. Завершение процесса сигнализации G-белков определяется гидролизом ГТФ в ГДФ у α-субъединицы. Скорость гидролиза ГТФ является важным
- 37. Подразделение G-белков-гетеротримеров Выделяют четыре группы по структуре и мишеням α-субъединиц: 1) Gs стимулирует аденилатциклазу (или гуанилатциклазу);
- 38. Подразделение G-белков-гетеротримеров Семейство Gi/Go-белков включает также Gt (трансдуцин), который активирует фосфодиэстеразу, катализирующую превращение цГМФ в нециклическую
- 39. Подразделение G-белков-гетеротримеров Семейство Gi/Go-белков включает также G-белок густодуцин (передатчик вкуса), который активирует фосфолипазу С (на рис.
- 40. Подразделение G-белков-гетеротримеров Сигналы могут конвергировать (B, C) и дивергировать (D, E) в зависимости от взаимодействия между
- 41. Прямая модуляция активности ионных каналов G-белками Наряду с активацией ферментных молекул-мишеней G-белки могут также напрямую связываться
- 42. Прямая модуляция активности ионных каналов G-белками Прямое взаимодействие G-белков и ионных каналов показано в механизме ауторегуляции
- 43. Активация G-белками внутриклеточных метаболических каскадов Активированные G-белки влияют на функции многих эффекторов следующего порядка. Большинство таких
- 44. Пути внутриклеточной сигнализации, опосредованные G-белками первичный посредник (медиатор) рецептор G-белок эффекторный белок (фермент) вторичный посредник протеин-киназа
- 45. Общая схема внутриклеточных метаболических каскадов с участием G-белков состоит из следующих этапов: В результате активации рецептора
- 46. Три уровня усиления в каскадах внутриклеточной сигнализации
- 47. Вторичные посредники В нейронах и многих других клетках представлены многие вторичные посредники как внутриклеточные сигнальные молекулы.
- 48. Вторичные посредники: Са2+ является наиболее общим внутриклеточным посредником в нейронах и других клетках. Во всех случаях
- 49. Вторичные посредники: Са2+ Одним из наиболее тщательно изученных белков-мишеней Са2+ является белок калмодулин, который содержится в
- 50. Вторичные посредники: Са2+ поддержание внутриклеточной концентрации Высокий градиент Са2+ поддерживается системами активного транспорта (Са2+-насосом и Na+/Са2+-обменником).
- 51. Вторичные посредники: Са2+ источники Са2+-сигнала Са2+ поступает в клетку из внеклеточной среды по потенциал- и лиганд-зависимым
- 52. Рианодиновый рецептор Рианодин – алкалоид растительного происхождения, который связывается с этим рецептором и частично открывает Са2+-канал.
- 53. Рианодиновый рецептор The primary structure of a cardiac ryanodine receptor and binding domains of protein phosphatases
- 54. Рианодиновый рецептор The primary structure of a ryanodine receptor 6 трансмембранных сегментов представляют Са2+-канал (ионная пора
- 55. Са2+-токи рианодинового рецептора Modal gating of the RyR2 channel. The Markovian scheme shown in Figure 3
- 56. Вторичные посредники: Са2+ В цитоплазме Са2+ активирует три основных мишени: протеинкиназу С, - калмодулин и Са2+-зависимую
- 57. Вторичные посредники: цАМФ и цГМФ цАМФ синтезируется из АТФ при активации аденилатциклазы, локализованной в плазматической мембране.
- 58. Синтез и деградация цАМФ и цГМФ
- 59. Вторичные посредники: цАМФ и цГМФ При увеличении концентрации циклические нуклеотиды связываются с двумя различными классами внутриклеточных
- 61. Скачать презентацию