Комбинированная гормональная оральная контрацепция презентация

Механизм действия КОК
Центральный эффект:
КОК, имитируя избыток в организме эстрогенов и гестагенов, по принципу обратной связи, тормозят выработку гонадорелинов, гонадотропинов (ФСГ, ЛГ), а так же оказывают тормозящее действие на яичники.
Переферический эффект:
«железистая регрессия» эндометрия, из-за этого имплантация становится невозможной (влияние гестагенов)
сгущение шеечной слизи (становится непроницаемой для сперматозоидов) - влияние гестагенов.
нарушается двигательная активность маточных труб (влияние гестагенов)
изменение рН влагалища в более кислую сторону (влияние эстрогенов)

Механизм действия КОК

Компоненты КОК
Эстрогенный компонент - этинилэстрадиол (синтетический эстроген).
По количеству эстрогенного компонента КОК подразделяют:
на микродозированные (15-20мкг)
низкодозированные (30-35 мкг)
высокодозированные (50 мкг) – используются с лечебной целью и в качестве средства для экстренной контрацепции.

Роль эстрогенного компонента этинилэстрадиола (ЭЭ) в КОК. Эффекты ЭЭ
Положительные
Антиатерогенный эффект
Антиандрогенный эффект
Отрицательные
Гипертриглицеридемия
Тромбофилическое действие
Активация РААС (задержка Na и воды)
Повышение АД
Контрацептивный
Потенцирование
антигонадотропного
эффекта гестагена
Дополнительный
Замещение эффектов
эндогенного эстрадиола
Пролиферация эндометрия
-> контроль цикла

Компоненты КОК
Гестагенный компонент –различные синтетические прогестагены (синоним — прогестины).
Гестагенный компонент подразделяется: на гестагены первого поколения (норэтистерон, линэстренол) – в настоящее время не используются
гестагены второго поколения (левоноргестрел, норгестрел)
гестагены третьего поколения (дезогестрел, гестоден, норгестимат)

Компоненты КОК
Фармакологическая классификация синтетических гестагенов

Классификация КОК
по соотношению эстрогенного и гестагенного компонентов
Монофазные (monophasic oral contraceptives) – все таблетки, входящие в их состав, имеют одну и туже дозу гормонов.
микрогинон = ригевидон (левоноргестрел + этиниэстрадиол)
мерсилон = новинет (дезогестрел + этинилэстрадиол)
жанин = силует (диногест + этинилэстрадиол)
Двухфазные (diphasic oral contraceptives) – содержат постоянную дозу эстрогена и дважды меняющуюся дозу гестагена (левоноргестрела) в разные фазы менструального цикла (в упаковке имеется два вида таблеток).
В настоящее время не используются.

Классификация КОК
по соотношению эстрогенного и гестагенного компонентов
Трехфазные (triphasic oral contraceptives) - содержат переменные дозы стероидов соответственно фазам менструального цикла, что обеспечивает их хорошую переносимость и меньшее число побочных эффектов.
Препараты имитируют настоящий менструальный цикл, т.к. соотношение входящих в состав препарата гормонов наиболее приближено к физиологическим колебаниям женских половых гормонов во время менструального цикла.
Представителями этой группы являются: ТРИЗИСТОН, ТРИКВИЛАР, ТРИНОВУМ и ТРИ-РЕГОЛ. Соотношение компонентов в этих препаратах колеблется. Например, в ТРИ-РЕГОЛЕ в первых шести таблетках одной упаковки содержится 30 мкг этинилэстрадиола и 50 мкг левоноргестрела, в следующих пяти таблетках – 40 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг левоноргестрела, в последних 10 таблетках – 30 мкг этинилэстрадиола и 125 мкг левоноргестрела.

Андрогенный эффект
Угнетение синтеза ГСПС в печени
Связывание и активация рецепторов к андрогенам
Вытеснение тестостерона из связи с ГСПС
Увеличение уровня свободного тестостерона в крови
Появление андрогензависимых симптомов
Снижение толерантности к глюкозе
Атерогенные изменения липидного профиля

Антиандрогенный эффект
Антиандрогенный эффект заключается в подавлении мужских половых гормонов андрогенов ( тестостерона).
Клинически это проявляется в уменьшении роста волос на лице и теле, улучшении качества кожи (исчезновение угревой сыпи), нормализации менструального цикла.