Содержание
- 2. 1. Фармакокинетика 2. Фармакодинамика 3. Фармакогенетика 4. Хронофармакология ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
- 3. Фармакокинетика - это раздел общей фармакологии, изучаю-щий процессы всасывания, транспорта, распределения, метаболизма и выведения лекарственных веществ.
- 4. Пути введения лекарственных средств Энтеральные 1.Per os -кислая среда -компоненты пищи -пресистемная элиминация 2.Per rectum -всасывание
- 5. Введение ЛС через рот (перорально) - самый простой и удобный способ, он не требует стерильности препарата
- 6. Пероральный путь введения недоступен: - при нарушении акта глотания, - при упорной рвоте, - в бессознательном
- 7. Введение на язык (лингвально), под язык (сублингвально) и за щеку (трансбуккально) - также просты и доступны
- 8. Введение в прямую кишку (ректально) используется: - когда недоступен пероральный путь, - лекарственное вещество обладает неприятным
- 9. Парэнтеральные пути введения К парэнтеральным путям введения относятся: Местный - на кожу, слизистые и зубы (кроме
- 10. Внутривенный, а также внутриартериальный способ применяют при введении препаратов, не всасывающихся в кишечнике или обладающих сильным
- 11. Внутриартериальный путь. Введение лекарственного вещества в артерию, питающую кровью определенный орган, дает возможность создать в нем
- 12. Подкожный путь. Из подкожной клетчатки лекарственные вещества в кровь всасываются несколько медленнее, чем из мышечной ткани,
- 13. Трансдермальный путь. В этом случае лекарственные вещества в форме гелей, мазей или пластырей наносятся на кожу,
- 14. Трансдермальные терапевтические системы Преимущества: Недостатки:
- 15. Трасндермальные терапевтические системы, зарегистрированные в России
- 16. Лекарственные вещества можно вводить так же: Введение лекарственных веществ под оболочки мозга используется для специальных видов
- 17. Биологическая доступность- скорость и степень, с которой действующее вещество или его активная часть высвобождается из лекарственной
- 18. Биодоступность Факторы, которые влияют на биодоступность:
- 19. Виды транспорта лекарств через мембранные барьеры 1.Пассивная Диффузия 2.Облегченная Диффузия 3.Активный Транспорт 4.Фильтрация 5.Пиноцитоз Внешнее пространство
- 20. Перенос веществ через мембраны Пассивный транспорт Активный транспорт Эндоцитоз Диффузия (свободная и облегчённая) Осмос Фильтрация Перенос
- 21. Ионные каналы - участки биологических мембран, способные селективно пропускать ионы. Ионный канал может существовать в двух
- 22. ТРАНСПОРТ ИОНОВ ПО ИОННЫМ КАНАЛАМ I. Пассивный ионный транспорт - диффузия ионов под действием электрохимического потенциала
- 23. Пассивный и активный транспорт проходят в разных видах каналов: 1. Процессы активного и пассивного транспорта имеют
- 24. Мембранные транспортеры I. Транспортеры семейство гликопротеидов MRP (multidrug resistens protein) известно 7 изоформ MRP – 1
- 25. Биотрансформация лекарственных средств- это комплекс физико-химических и биохимических превращений, в процессе которых образуются полярные водо-растворимые метаболиты
- 26. Биотрансформация Несинтетические реакции Синтез Микросомальные Немикросомальные -окисление -восстановление -гидролиз -глюкуронид -сульфат -глицин -ацетат -глютатион -метил
- 27. Фазы метаболизма ЛС Фаза I ФазаII ЛС Конъюгат Метаболит Конъюгат с измененной ЛС активностью Неактивный Конъюгат
- 28. Последствия биотрансформации лекарств Инактивация Активация (пролекарства) Появление токсических продуктов
- 29. Примеры: 1. Инактивация – вследствие присоединения к молекуле сульфаниламида остатка уксусной кислоты (ацетилирование) препарат теряет антимикробную
- 30. Окислительный фермент ЦИТОХРОМ Р450 Является терминальным переносчиком электронов в НАДФ – зависимой системе Относится к многоцелевым
- 31. Р450Fe+++ + субстрат комплекс Р450Fe+++ - субстрат +е- (?) Р450Fe++ - субстрат Р450Fe++ - субстрат +
- 32. Индукторы и ингибиторы изоферментов СУР450 Индукторы Ингибиторы Карбамазепин Циметидин Рифампицин Кетоконазол Барбитураты Эстрогены Глюкокортикоиды Макролиды Диазепам
- 33. Взаимодействие лекарств и цитохрома Р450 Рифампицин, Итраконазол зверобой Отторжение трансплантатов Циклоспорин А Индукция Ингибирование нефротоксический CY3A4
- 34. Ферменты биотрансформации и транспортеры, участвующие в фармакокинетике статинов
- 35. Изоформы цитохрома Р450 Сур 1 А 1 семейство подсемейство изофермент Примеры
- 36. Распределение лекарств в организме Распределение – это переход лекарства из системного кровотока в органы и ткани
- 37. Объем распределения (Vd) Предположительный (кажущийся, виртуальный) объем пространства, в котором были бы равномерно распределены молекулы лекарственного
- 38. Объем распределения масса больного = 80 кг 500 мг V = = 4 л ≈ л/кг
- 39. ФАКТОРЫ, влияющие на объем распределения ЛС 1. Физико-химические свойства препарата лекарственная форма молекулярная масса степень ионизации
- 40. Пресистемная элиминация Исчезновение вещества из организма до его попадания в систему кровообращения -прохождение через стенку кишечника
- 41. Пути выведения
- 42. Экскреция Экскреция – это процессы, с помощью которых организм освобождается от лекарства.
- 43. Экскреция почками Схема секреции и реабсорбции в почках ---> пассивный транспорт ==> активный транспорт 1 —
- 44. Экскреция почками Влияние связывания лекарственных средств с белками переносчиками на их экскрецию почками. 1 — практически
- 45. Влияние рН на экскрецию почками Примеры зависимости выделения лекарственных препаратов с мочой от ее рН: (а)
- 46. Экскреция другими органами и системами
- 47. Суммарная эффективность систем экскреции лекарственных веществ. (1) (2) Иллюстрация понятия Т1/2
- 48. Клиренс лекарства – это гипотетический объем плазмы крови (мл), который полностью очищается от лекарственного средства в
- 49. ФАКТОРЫ, влияющие на почечный клиренс ЛС 1. Степень ионизации ЛС: ионизированные лучше выводятся 2. рН мочи
- 50. Коэффициент элиминации- количество вещества, которое исчезает из организма в течение суток, выраженное в процентах от введенной
- 51. Значение РН для реабсорбции кислот и оснований Кислота Кислота Кровь Моча Основание Основание моча Кровь pН>7.0
- 52. Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия.
- 53. Виды действия ЛС 1.В зависимости от места проявления эффекта -местное -резорбтивное (общее) 2.В зависимости от путей
- 54. Относительность основного и побочного действия
- 55. Типы побочных эффектов ЛС Тип А: частые, предсказуемые реакции, связанные с фармакологической активностью, возможные у любого
- 56. Побочное действие Предвидимое Непредвидимое Связанное с основным действием Не связанное с основным действием Немедленного типа Замедленного
- 57. Эмбриотоксическое действие- Повреждение неимплантированного бластоциста, питающегося маточным секретом Последствия: -гибель эмбриона -рождение ребенка с множественными пороками
- 58. Категории лекарственных средств в зависимости от тератогенности (классификация АДЕС - 1989 г.) Категория А: средства безвредны
- 59. Критические периоды беременности для действия лекарств 1-й период (2-ая неделя беременности, когда повышается обмен веществ эмбриона)
- 60. «МИШЕНИ» ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 1. Биомембраны и ионные каналы 2. Рецепторы (вне-, и внутри клетки) 3. Ферментные
- 61. Фармакологические эффекты большинства лекарственных веществ вызываются их действием на определенные биохимические субстраты, так называемые «мишени». «Мишени»
- 62. Действие на специфические рецепторы Рецепторы - макромолекулярные структуры, избирательно чувствительные к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических
- 63. А. Рецепторы, меняющие число и активность ионных каналов (Н-холино- рецепторы, ГАМК A- рецепторы, глутаматные рецепторы). Р
- 64. Б. Рецепторы, прямо связанные с тирозинкиназой (инсулин, колониестиму-лирующие факторы роста) Тирозинкиназа Фосфорили-рование Р
- 65. В. Опосредованное (через G-белки) влияние ни ионные каналы и на активность ферментов, регулирующих образование вторичных мессенджеров
- 66. Р Вторичные мессенджеры: Кальций, ц-АМФ, ц-ГМФ, И-3-Ф, ДАГ Ф G G ИОНЫ
- 67. Г. Влияние на транскрипцию ДНК (стероидные гормоны, тиреоидные гормоны) и-РНК ЯДРО
- 68. 1.Адренорецепторы – 9 подтипов (альфа-1А,В,С; альфа-2А,В,С; бета-1,2,3) 2.Холинорецепторы – 6 подтипов (М-1,2,3,4; Н-мышечного и нейронального типа)
- 69. Влияние на активность ферментов Некоторые лекарственные средства повышают или угнетают активность специфических ферментов. Например, физостигмин и
- 70. От лат. affinis — родственный. Способность вещества связываться с рецептором, в результате чего происходит образование комплекса
- 71. Внутренняя активность ЛВ Вещества, которые обладают аффинитетом, могут обладать внутренней активностью. Внутренняя активность - способность вещества
- 72. Препараты, прямо возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов, называют агонистами, а вещества, препятствующие действию специфических агонистов
- 73. Агонисты (от греч. agonistes — соперник, agon — борьба) или миметики — вещества, обладающие аффинитетом и
- 74. Антагонисты Антагонисты (от греч. antagonisma - соперничество, anti- против, agon -борьба) — вещества, обладающие аффинитетом, но
- 75. Сравнение агонистов и антагонистов Эндогенный агонист Рецептор Агонист Антагонист Эффект Эффект Отсутствие эффекта
- 76. Некоторые лекарственные вещества сочетают способность стимулировать один подтип рецепторов и блокировать другой. Такие вещества обозначают как
- 77. Синергизм (от греч. syn — вместе, erg — работа) — однонаправленное действие двух или нескольких лекарственных
- 78. Антагонизм Антагонизм (от греч. anti — против, agon — борьба) — уменьшение или полное устранение фармакологического
- 79. Синергизм Антагонизм Прямой непрямой Прямой непрямой Хлороформ Эфир Эфир Эфир - ЦНС ЦНС ЦНС ЦНС -
- 80. Антиметаболиты NH2 NH2 COOH SO2NH2 ПАБК сульфаниламид
- 81. Повторные введения одного и того же лекарственного вещества могут приводить к количественному (увеличение или уменьшение) и
- 82. Действие лекарств при повторных введениях Привыкание - снижение специфического эффекта. Синонимы: резистентность, толерантность, адаптация Тахифилаксия -
- 83. Привыкание Привыкание (толерантность, от лат. tolerantia — терпение) — уменьшение фармакологического эффекта при повторных введениях лекарственного
- 84. Кумуляция (от лат. cumulatio — увеличение, скопление) - накопление в организме фармакологически активного вещества (материальная кумуляция)
- 85. Если при каждом новом введении лекарственного вещества его концентрация в крови и/или тканях увеличивается по сравнению
- 86. Если при повторных введениях лекарственного вещества наблюдается увеличение эффекта без повышения концентрации вещества в крови и/или
- 87. Сенсибилизация Многие лекарственные вещества образуют комплексы с белками плазмы крови, которые при определенных условиях приобретают антигенные
- 88. Лекарственная зависимость Лекарственная зависимость — настоятельная потребность (непреодолимое стремление) в постоянном или периодически возобновляемом приеме определенного
- 90. Типы аллергических реакций І тип реакций Первый тип аллергических реакций, как правило, развивается в первые несколько
- 91. Типы аллергических реакций ІІІ тип реакций Данный тип аллергических реакций известен, как феномен Артюса или реакция
- 92. Дозирование лекарственных средств 1.Терапевтические дозы 1.1. Разовые -минимальная -средняя -высшая -ударная 1.2. Суточные 1.3. Курсовые 2.Токсические
- 93. Действие лекарственных веществ (скорость развития фармакологического эффекта, его выраженность, продолжительность и даже характер) зависит от дозы.
- 94. Зависимость доза – эффект При увеличении дозы лекарственного вещества его действие повышается и через определенное время
- 95. Широта терапевтического действия -Это диапазон доз от минимальной терапевтической до минимально токсической Терапевтический индекс -это соотношение
- 96. Детские дозы. Формула Юнга: d=(n x D): (n+12) Формула 2 МОЛГМИ: А)d=(n x 4+20) :100 x
- 97. Значение пола Вещества Доза (г/кг) Длительность действия на крысах (час) Самцы Самки Этаминал натрий Гексенал 0.25
- 98. Хронофармакология - раздел фармакологии, изучающий изменчивость фармакодинамических и фармакокинетических показателей в зависимости от времени введения лекарственного
- 99. ТЕРМИНОЛОГИЯ Хронотерапия - терапия, основанная на понимании биоритмов организма Хронофармакотерапия - изучение влияния лекарственных веществ на
- 100. 1. Имитационный метод - позволяет имитировать нормальные обменные процессы в организме, которые болезнь либо сломала вовсе,
- 101. 2. Профилактический (превентивный) метод - в основе метода лежит представление о том, что максимальная эффективность лекарственных
- 102. ПРИМЕР: НПВС более эффективны во второй половине дня и вечером. Скажем, у больных ревматоидным артритом НПВС
- 103. 3. Метод навязывания ритмов - одновременно блокирует патологические, "неправильные" ритмы (десинхронозы), сформированные болезнью, и при помощи
- 104. Для большинства здоровых людей характерно ночное снижение АД на 10-22%. Пациентов с суточным индексом (СИ) 10-22%
- 105. Определение хроночувствительности Пример - определение хроночувствительности к антигипертензивному препарату: Его назначают в разные часы суток и
- 106. ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ЭЛЕМЕНТЫ ИОННОГО КАНАЛА 1. Воротный механизм - регулятор кинетики переноса ионов Регулируется - 1. Воротными
- 107. Натриевый канал ПОКОЯ АКТИВАЦИИ ИНАКТИВАЦИИ Состояния Канал закрыт Канал открыт Канал закрыт h h h m
- 108. Калиевые (8 типов) и хлорные (4 типа) каналы 1. Имеет вид воронки диаметром 0,8 нм 2.
- 109. Кальциевые каналы Свойства кальциевых каналов (макромолекулярные белки): 1. Каждый канал пропускает 30 тыс. ионов кальция за
- 110. Кальциевые каналы - 3 типа Т - тип каналов - миокард, гладкая мускулатура сосудов. Быстро инактивируются,
- 111. АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ ИОНОВ Система активного транспорта включает: 1. АТФ-азу 2. Ионофор - мембранный белок, один из
- 112. АКТИВНЫЙ ТРАНСПОРТ ИОНОВ 1. Натрий-калиевый насос (Na+, K+-АТФ-аза) - переносит Na (3 иона) наружу, K (2)
- 113. Прямое химическое взаимодействие. Лекарственные средства могут непосредственно взаимодействовать с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Например,
- 114. Транспорт веществ в
- 115. I. Энтеральные пути введения К энтеральным (от греч. ento – внутри и enteron – кишка) путям
- 117. Скачать презентацию