Средства, влияющие на эфферентную нервную систему: Адренергические ЛС презентация

Вопросы к микроконтрольной
1 вариант:
КАКИЕ ЭФФЕКТЫ ОБЕСПЕЧИВАЕТ СИМПАТИЧЕСКАЯ ИННЕРВАЦИЯ?
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
2 вариант:
КАКИЕ ЭФФЕКТЫ ОБЕСПЕЧИВАЕТ ПАРАСИМПАТИЧЕСКАЯ ИННЕРВАЦИЯ?
КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Симпатическая иннервация обеспечивает:
расширение зрачка, расширение глазной щели, «выпячивание» глаза вперед;
уменьшение слюноотделения, слюна получается густой и вязкой;
увеличение частоты сердечных сокращений;
повышение артериального давления;
расширение бронхов, уменьшение выделения слизи в бронхах;
увеличение частоты дыхания;
замедление перистальтики кишечника;
снижение секреции пищеварительных желез (желудочного, поджелудочного сока);
стимуляцию семяизвержения;
сужение сосудов;
подъем кожных волосков («гусиная кожа»).

Парасимпатическая иннервация действует следующим образом:
сужение зрачка, сужение глазной щели, «западение» глазного яблока;
усиление слюноотделения, слюны много и она жидкая;
урежение частоты сердечных сокращений;
снижение артериального давления;
сужение бронхов, увеличение слизи в бронхах;
уменьшение частоты дыхания;
усиление перистальтики вплоть до спазмов кишечника;
увеличение секреции пищеварительных желез;

Холинергические средства подразделяются на следующие группы:
1) м-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин);
2) н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин);
3) м-н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин, карбахолин);
4) м-н-холиномиметики непрямого действия, или антихолинэстеразные средства (обратимого действия - физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин);
5) м-холинолитики (атропин, скополамин, платифиллин, метацин);
6) н-холинолитики:
а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен);
б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин);
7) м-н-холинолитики (спазмолитн, тифен, циклодол).

Средства, влияющие на периферическую нервную систему
Периферическая нервная система:
афферентная иннервация (нервные волокна, по которым возбуждение от органов и тканей поступает в ЦНС)
эфферентная иннервация (нервные волокна которой проводят возбуждение от ЦНС к органам и тканям).

Ганглий (др.-греч. γάγγλιον — узел), или нервный узел — скопление нервных клеток, состоящее из тел, дендритов и аксонов нервных клеток и глиальных клеток.
Обычно ганглий имеет также оболочку из соединительной ткани. Часто соединяются между собой, образуя различные структуры (нервные сплетения, нервные цепочки и т. п.).

Си́напс (греч. σύναψις, от συνάπτειν — соединение, связь) — место контакта между двумя нейронами или между нейроном и получающей сигнал эффекторной клеткой.
Служит для передачи нервного импульса между двумя клетками, причём в ходе синаптической передачи амплитуда и частота сигнала могут регулироваться. Передача импульсов осуществляется химическим путём с помощью медиаторов или электрическим путём, посредством прохождения ионов из одной клетки в другую.

Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин,
норадреналин,
ацетилхолин,
дофамин и др.

Запомнить синапсы:
• холинергические (медиатор ацетилхолин),
• адренергические (медиатор норадреналин)

Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы:
• лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов,
• и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов.

Средства, действующие на периферические адренергические синапсы
В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина.
В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее его взаимодействие с адренорецепторами. Существующие в организме адренорецепторы, обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям.

Выделяют α- и β-адренорецепторы.
α-адренорецепторы преобладают в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах жкт.
Они представлены α1, α2-адренорецепторами.
α1-адренорецепторы активируются преимущественно медиатором норадреналином.
α2-адренорецепторы расположены в сосудах, во внутреннем слое. Они возбуждаются в основном циркулирующим в крови адреналином.

α1-Адренорецепторы локализованы на постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию гладко-мышечных клеток:
сосудов (артерий внутренних органов, кожи, слизистых оболочек, головного мозга, коронарных артерий, вен),
радиальной мышцы радужки,
сфинктера мочевого пузыря
простатической части уретры,
предстательной железы,
миометрия,
сфинктеров ЖКТ,
капсулы селезенки.

β-адренорецепторы находятся в сердце, мышцах бронхов, сосудов скелетных мышц.
Среди β-адренорецепторов выделяют:
β1-адренорецепторы (в сердце),
β2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке).
В этих органах существуют оба типа рецепторов, но преимущественно имеют те, что названы.
Норадреналин действует преимущественно на β1-адренорецепторы, а адреналин, находящийся в крови, на β2-адренорецепторы.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА:
I. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.• адреномиметики - средства, непосредственно стимулирующие адренорецепторы
2.•симпатомиметики - адреномиметики непрямого действия - средства, повышающие выделение медиатора
II. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.• адреноблокаторы
2.•симпатолитики

I. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1.Адреномиметики
1) стимулирующие α- и β-адренорецепторы:
адреналина гидрохлорид (β1, β2, α1, α2)
норадреналина гидротартрат (α1, α2 β1)
2) стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:
мезатон (α1)
нафтизин (α2)
галазолин (α2)
3) стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы:
изадрин (β1, β2)
сальбутамол (β2)
фенотерол (β2)
тербуталин (β2)
добутамин (β1)

Стимуляция α1-адренорецепторов (связанных с Gq-белками) вызывает сокращение гладких мышц.
Сокращение гладких мышц сосудов приводит к их сужению, увеличению общего периферического сопротивления и повышению АД.
При сокращении капсулы селезенки происходит выброс крови в циркуляторное русло.

Сокращение радиальной мышцы глаза вызывает расширение зрачка, а сокращение сфинктера мочевого пузыря и уретры приводит к задержке мочеиспускания.
Сокращение сфинктеров ЖКТ при снижении моторики и тонуса гладких мышц желудка и кишечника (связано с активацией Са2-зависимых К+-каналов и гиперполяризацией мембран гладкомышечных клеток) приводит к задержке продвижения содержимого по ЖКТ.
Стимуляция α1-адренорецепторов матки приводит к сокращению миометрия.

К α1 -адреномиметикам относится фенилэфрин (применяют в виде фенилэфрина гидрохлорида♠, препарата мезатон♠).
В отличие от адреналина♠ и норадреналина♠ фенилэфрин не является катехоламином.
В связи с этим он оказывает более продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь.

Показания к применению фенилэфрина. Применяют фенилэфрин для повышения АД при гипотензии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект продолжается 20 мин при внутривенном введении и 40-50 мин при подкожном введении.
Фенилэфрин в виде глазных капель (ирифрин♠) применяют в офтальмологии для расширения зрачков. Продолжительность мидриатического эффекта составляет 4-6 ч, в отличие от М-холиноблокаторов не вызывает паралич аккомодации.
Фенилэфрин также используют для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме

Фенилэфрин в комбинации с блокатором H1-гистаминовых рецепторов диметинденом (препарат Виброцил♠) используют местно при рините (вызывает сужение сосудов и уменьшает отек слизистой оболочки носовой полости), а также добавляют в растворы местных анестетиков (сужение сосудов пролонгирует местное и снижает резорбтивное действие местных анестетиков).
Основные побочные эффекты фенилэфрина - чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, рефлекторная брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушение мочеиспускания

К α2-адреномиметикам относят нафазолин (нафтизин♠, санорин♠),
оксиметазолин (назол♠),
ксилометазолин (галазолин♠, ксилен♠),
тетризолин (тизин♠, октилия♠),
клонидин (клофелин♠, гемитон♠),
гуанфацин (эстулик♠),
метилдопа (допегит♠),
тизанидин (сирдалуд♠).

По химической структуре нафазолин, оксиметазолин, тетризолин и ксилометазолин - производные имидазолина.
Стимулируя α2-адренорецепторы, они оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длительное сужение периферических сосудов, чем фенилэфрин.
Применяют местно при ринитах в виде капель и спрея, нафазолин также в виде эмульсии (санорин♠).
При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность и улучшает отток из околоносовых пазух. В результате снижается приток крови к венозным синусам и облегчается носовое дыхание.

В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов действие продолжается от 6-8 ч до 10-12 ч.
Не следует применять эти препарата более 3 раз в сутки.
При длительном применении (более 5 сут) сосудосуживающий эффект препаратов снижается вследствие быстрого развития привыкания (тахифилаксии).
После отмены препаратов возникает эффект последействия (заложенность носа вследствие рикошетной вазодилатации), наиболее выраженный у ксилометазолина и оксиметазолина.

Тетризолин в виде глазных капель (препарат октилия♠) применяют при раздражении глаз, вызванном аллергическими, химическими или физическими факторами (дым, пыль, сильное освещение).
Эти препараты, несмотря на местное применение, могут частично всасываться в системный кровоток и повышать АД, противопоказаны при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе.

Клонидин и гуанфацин стимулируют α2-адренорецепторы в ЦНС, в частности α2-адренорецепторы, локализованные на нейронах ядер солитарного тракта в продолговатом мозге, а клонидин, кроме того, стимулирует имидазолиновые I1-рецепторы той же локализации. Стимуляция нейронов ядер солитарного тракта приводит к повышению активности центра блуждающего нерва (вагуса) и угнетению активности сосудодвигательного центра.

Клонидин и гуанфацин. Вследствие увеличения влияния вагуса на сердце снижается ЧСС. Угнетение активности сосудодвигательного центра сопровождается уменьшением симпатических влияний на сердце и сосуды: снижаются сила и ЧСС (уменьшается сердечный выброс) и расширяются кровеносные сосуды. Снижение симпатических влияний приводит также к уменьшению секреции ренина юкстагломе-рулярными клетками почек (уменьшается образование ангиотензина II). В результате происходит снижение АД.

Кроме того, клонидин и гуанфацин, стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы на окончаниях адренергических волокон, уменьшают выделение норадреналина, что также снижает влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды и приводит к понижению АД.

Показания к применению клонидина и гуанфацина. Гипотензивный эффект этих препаратов используют при лечении артериальной гипертензии (см. главу «Гипотензивные средства»). Клонидин применяют при гипертензивных кризах. При его быстром внутривенном введении возможно кратковременное повышение АД из-за стимуляции α2-адренорецепторов сосудов, поэтому препарат необходимо вводить медленно. Гуанфацин отличается от клонидина большей продолжительностью действия.

2. Симпатомиметики
- вещества, стимулирующие высвобождение норадреналина (непрямого действия) - адреналин, эфедрин.
Наиболее типичный представитель этой группы - адреналин (эпинефрин). Адреналин является биогенным катехоламином.

Адреналин оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы. Особенно выражено влияние адреналина на ссс, и в первую очередь на уровень АД. Стимулируя β-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода.
Адреналин расширяет зрачки (за счет сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза, в которой находятся α-адренорецепторы), снижает внутриглазное давление.

Выраженное действие оказывает адреналин на гладкие мышцы внутренних органов. Стимулируя β-адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы последних и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика жкт под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения α- и β-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются α-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря сокращается.
Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия) и липолиз.
При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Может возникнуть беспокойство, тремор.

II. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
1. Адреноблокаторы
1) блокирующие α-адренорецепторы:
фентоламин (α1, α2)
тропафен (α1, α2)
празозин (α1)
2) блокирующие β-адренорецепторы:
анаприлин (β1, β2)
оксипренолол (β1, β2)
метопролол (β1)
талинолол (β1)
атенолол (β1)
3) блокирующие α- и β-адренорецепторы:
лабетолол (β1, β2, α1,)

2. Симпатолитики
- вещества, блокирующие высвобождение норадреналина (непрямого действия) - октадин

Задание для СВР
1. Конспектирование в рабочей тетради темы «α- адреноблокаторы, β- адреноблокаторы. Симпатолитики».