Содержание
- 2. Фармакодинамика изучение процессов, происходящих в организме под действием ЛФ Фармакологические эффекты – процессы, происходящие в организме
- 3. Действие ЛВ проявляется на: Молекулярном; Клеточном; Органном; Системном; Организменном уровнях. 10.10.2017
- 4. Мишени для ЛВ На клеточном и органом уровнях биологическая структура, на которую воздействует ЛВ = «мишень»
- 5. Мишени для ЛВ На молекулярном уровне биол. структура , на которую воздействует ЛВ = «рецептор» (фармакологический
- 6. Виды связей лекарств с рецепторами Ковалентные – необратимые, прочные – связь между двумя атомами за счет
- 7. Взаимодействие лекарств с рецепторами 10.10.2017
- 8. Количественная характеристика связи ЛВ с рецептором Аффинитет (лат. affinitas – родство, тесная связь): а) способность ЛВ
- 9. Характеристики лекарственных молекул Происхождение: 1. Аналоги эндогенных веществ (гормоны, ферменты); 2. Ксенобиотики (греч. «ксенос» – чужой).
- 10. Феномен хиральности. Энантиоселективность ЛВ Около 45-50% ЛВ являются хиральными молекулами, т.е. имеют пары энантиомеров. Рацемическая смесь
- 11. Феномен хиральности. Энантиоселективность ЛВ Около 45-50% ЛВ являются хиральными молекулами, т.е. имеют пары энантиомеров. Рацемическая смесь
- 12. Типы (виды) взаимодействия ЛВ с рецептором 1-й тип: ЛВ связывается с Р и активирует его →
- 13. Взаимодействие ЛВ-агониста с рецептором В основе феномен избыточности рецепторов: Лиганд для физиологического эффекта взаимодействует с 10-25%
- 14. Взаимодействие ЛВ-антагониста с рецептором 10.10.2017
- 15. Математическое описание взаимодействия ЛВ с Р Реакция на малые дозы ЛВ возрастает прямо пропорционально дозе; затем
- 16. Виды антагонистов: Если антагонист занимают те же места связывания, что и агонист, то они способны вытеснять
- 17. Виды антагонистов: Если антагонист занимает участки Р, не являющиеся местами связывания агониста, но регулирующие активность Р
- 18. 10.10.2017
- 19. Взаимодействие лекарство - рецептор ЛВ может одновременно стимулировать один тип (подтип) Р и блокировать другой тип
- 20. Взаимодействие лекарство - рецептор 10.10.2017
- 21. Физиологический антагонизм действия ЛВ В организме может наблюдаться физиологический антагонизм, основанный на функционировании разных регуляторных систем.
- 22. Типы рецепторов и перенос сигнала через плазматическую мембрану Внутриклеточные рецепторы – цитозольные и ядерные белки. ЛВ
- 23. Типы рецепторов Внутриклеточные рецепторы Интервал от момента взаимодействия ЛВ с внутриклеточным рецептором (ВР) до эффекта –
- 24. Типы рецепторов II. Мембранные рецепторы (2 домена – внеклеточный и внутриклеточный): Рецепторы, сопряженные с ферментами –
- 25. Типы рецепторов 2) Рецепторы, сопряженные с ионными каналами – рецептор пронизывает мембрану и формирует ионный канал;
- 26. Типы рецепторов 3) Рецепторы, сопряженные с G-белками: 3-х компонентная система: Рецептор – G-белок (ГТФ-связывающий белок) –
- 27. Внутриклеточные мессенжеры (посредники): цАМФ 10.10.2017
- 28. Внутриклеточные мессенжеры (посредники) цАМФ→стимуляция протеинкиназы (перенос фосфата от АТФ к субстратным белкам-ферментам): распад гликогена в гепатоцитах
- 29. Внутриклеточные мессенжеры (посредники) Ca2+ и фосфоинозитиды: 10.10.2017
- 30. Внутриклеточные мессенжеры (посредники) Ca2+ и фосфоинозитиды: ЛВ+Р →активация фосфолипазы С → гидролиз фосфатидилинозитол-4,5-бифосфата (ФЛ плазматичесеой мембраны)
- 31. Внутриклеточные мессенжеры (посредники) цГМФ →стимуляция цГМФ-зависимой протеинкиназы →расслабление гладких мышц сосудов. NO (оксид азота) в клетке
- 32. Нерецепторые взаимодействия (нерецепторные мишени ЛВ) Ионные каналы – потенциалзависимые (регулируются потенциалом действия), т.е. открываются при деполяризации
- 33. Нерецепторые взаимодействия (нерецепторные мишени ЛВ) Ферменты: ЛВ ингибируют ферменты (циклоксигеназу→подавление синтеза ПГ) Транспортные системы (транспортные белки):
- 34. Значение химической структуры ЛС для его действия Наличие связи между структурой и фармакологическим эффектом: -COOH, NH2-групп→ионизация
- 35. Значение химической структуры ЛС для его действия Отсутствие связи между структурой и фармакологическим эффектом: урацил –
- 36. Значение химической структуры ЛС для его действия Производные простаноевой кислоты – ПГF - ↑АД, ПГЕ -
- 37. Влияние факторов среды на эффекты ЛВ Биологические ритмы (суточные, сезонные) – хронофармакология (раздел хронобиологии) – изучение
- 38. Влияние внутренних факторов на эффекты ЛВ Возраст (возрастная фармакология) Особенности детского возраста: Многие гены не активированы→отсутствие
- 39. Влияние внутренних факторов на эффекты ЛВ Способы расчета доз для детей: 1. На кг массы; 2.
- 40. Влияние внутренних факторов на эффекты ЛВ . Особенности старческого и пожилого возраста: Сниженная абсорбция; гипокинезия кишечника;
- 41. Влияние внутренних факторов на эффекты ЛВ Генетические факторы – определяют чувствительность организма к ЛВ (фармакогенетика). Мутации
- 42. Комбинированное введение ЛС Фармакотерапия – лечение заболеваний ЛС: 1. Монотерапия – терапия одним ЛС. 2. Политерапия
- 43. 4 класса взаимодействия 10.10.2017
- 44. Несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ (вне организма человека) (в организме человека) 10.10.2017
- 45. Фармакологическая несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКАЯ ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКАЯ Абсорбция Распределение Биотрансфор-мация Экскреция Появление новых эффектов
- 46. Фармакокинетическая несовместимость ЛВ на этапе всасывания в ЖКТ Влияние ЛВ на величину рН в ЖКТ (повышение
- 47. 2. Влияние ЛВ на моторику ЖКТ (основная часть ЛВ всасывается в проксимальном отделе тонкого кишечника, поэтому
- 48. 3. Влияние ЛВ на мембранные транспортные системы ЖКТ (активность ферментов и состояние мембран эпителия кишечника) Некоторые
- 49. Фармакокинетическая несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами на этапе распределения Связь с белками и Транспорт Транспорт
- 50. Несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами на этапе связи с белками Большинство ЛВ - органические вещества
- 51. Эффект «вытеснения» непродолжителен: увеличение концентрации свободной формы препарата не только оказывает влияние на активные центры, но
- 52. Длительное повышение концентрации (и клинические последствия) возможны: При насыщении мест распределения и элиминации. При малой широте
- 53. Несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами на этапе транспорта через тканевые барьеры Ускорение транспорта Замедление транспорта
- 54. Несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами на этапе транспорта в ткани - в очаг воспаления или
- 55. Несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами на этапе биотрансформации I фаза II фаза Биотрансформация Конъюгация (снижение
- 56. Несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами на этапе конъюгации Нуждаются в конъюгации Не нуждается в конъюгации
- 57. Несовместимость ЛВ с другими лекарственными веществами на этапе элиминации Большинство НПВС (особенно индометацин) снижают (за счет
- 58. Комбинированное действие ЛВ Синергизм (греч. syn – вместе, erg – работа) – содружественное действие ЛВ, при
- 59. Комбинированное действие ЛВ Антагонизм – взаимодействие между ЛВ, в результате которого уменьшаются или исчезают эффекты одного
- 60. Фармакодинамическое взаимодействие ЛВ СИНЕРГИЗМ: 1- инфрааддитивный эффект 2- суммирование 3-потенцирование 4- АНТАГОНИЗМ 5- Синергоантагонизм 4 q
- 61. Взаимодействие ЛВ Практическое значение: При назначении нескольких препаратов следует убедиться в отсутствии антагонизма. Ослабление терапевтического эффекта,
- 62. Реакция организма на повторное введение ЛВ 1. Ослабление эффекта (привыкание, толерантность – лат. tolerantia – способность
- 63. Лекарственная зависимость Пристрастие - ЛВ применяется уже не с целью его предназначения в основе - потребность
- 64. Лекарственная зависимость Злоупотребление – это употребление ЛВ или других веществ, которое приносит вред здоровью. В число
- 65. Побочные эффекты ЛВ 10.10.2017
- 66. Побочные эффекты ЛВ 10.10.2017
- 67. Действие ЛВ на плод и грудного ребенка 10.10.2017
- 68. 10.10.2017
- 70. Скачать презентацию