Фармакокинетика лекарственных веществ презентация

Лекция № 5
Фармакокинетика лекарственных веществ

План лекции
1. Разделы общей фармакологии
2. Основные положения фармакокинетики
3. Пути введения лекарств
4. Этапы фармакокинетики

Общая фармакология
изучает закономерности взаимодействия лекарственного вещества и живого организма.
Основными разделами ее являются: фармакокинетика фармакодинамика.

Фармакокинетика
Фармакокинетика – изучает пути введения Л.С., всасывание, распределение, депонирование, метаболизм (превращение Л.С. В организме), пути выведения лекарств

Фармакокинетика
Это то, что «организм делает с лекарством» от момента его введения (разными путями) и до выведения из организма.

Пути введения лекарственных веществ

Энтеральные пути введения лекарств
с использованием ЖКТ:
пероральный (через рот),
сублингвальный (под язык),
ректальный (через прямую кишку).
Трансдуоденальный
( в 12-перстную кишку)

Пероральный путь введения
Преимущества:
Простой и удобный в применении
Не требует стерильности
препаратов и специально обученного персонала
Недостатки:
Не может быть использован для оказания неотложной помощи , т.к. длительный
(30-40 минут).
Некоторые препараты подвергаются воздействию ферментами ЖКТ и разрушаются

Сублингвальный путь введения
Преимущества:
Лекарственные препараты действуют быстро ( через 1-3 минуты)
Препараты не подвергаются воздействию ферментами ЖКТ

Ректальный путь введения
Преимущества:
Действуют быстрее, чем при пероральном введении.
Препараты не подвергаются воздействию ферментами ЖКТ

Парентеральные пути введения лекарств
без использования ЖКТ:
все виды инъекций (подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриполостные, с введением в спино-мозговой канал и др.)
без нарушения целостности кожных покровов (ингаляционный, интравагинальный, интраконъюнктивальный и др.)

Парентеральные пути введения

Этапы фармакокинетики
Всасывание (абсорбция)
Распределение
Биотрансформация (обезвреживание,
превращение, метаболизм)
Выведение (экскреция)

Всасывание (абсорбция)
из тонкого кишечника при пероральном применении происходит медленно,
затем вещества через систему воротной вены поступают в печень, где частично разрушаются,
затем опять попадают в общий кровоток,
Проходят фазы распределения и начинают действовать

При сублингвальном введении всасывание происходит быстро через густо развитую сосудистую сеть под языком, далее через систему верхней полой вены в общий кровоток, минуя печень.
При ректальном введении вещества поступают в общий кровоток, минуя печень.

Механизмы всасывания лекарственных веществ
1.Пассивная диффузия (диффузия веществ через клеточную мембрану в сторону наименьшей концентрации вещества)
2.Фильтрация (через поры мембраны, ограничивает проникновение крупных молекул)
3. Активный транспорт (с помощью спец-х транспортных систем)
4. Пиноцитоз (захват крупных молекул путем инвагинации клеточной мембраны)
Зарисовать схему на стр. Харкевич

Биологические барьеры
Слизистые оболочки ЖКТ и носоглотки
Кожные покровы
Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)
Плацентарный барьер (разделяет кровообращение матери и плода)
рH среды
Капиллярная стенка

Факторы, влияющие на всасывание:
растворимость вещества в воде и липидах,
полярность и величина молекулы, лекарственная форма,
время приема лекарства.
Не зависит от дозы принятого вещества!

Распределение лекарственных веществ
В крови и тканях препараты вступают в обратимую связь с белками
Липофильные вещества откладываются в жировой и мышечной тканях
Многие вещества циркулируют в плазме в свободном виде –это фармакологически активная часть введенной дозы.

Дозы
Минимальная терапевтическая доза - то наименьшее количество препарата, которое способно вызвать лечебный эффект.
Минимальная токсическая доза – это доза препарата, при которой начинают проявляться токсические эффекты.
Широта терапевтического действия – диапазон между минимальной токсической и минимальной терапевтической дозой (чем она больше, тем удобнее препарат для использования).

Биодоступность
Это количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата.
биодоступность при внутривенном введении принимают за 100 %.

Биотрансформация (превращение) лекарственных веществ
Типы процесса биотрансформации:
1. Окисление
2. Восстановление
3. Гидролиз
4. Конъюгация
Биотрансформация на 90% осуществляется в печени.

Пути выведения (экскреции) лекарственных веществ:
- через почки - основной путь экскреции;
- через кишечник с желчью;
- через легкие с выдыхаемым воздухом;
- через секрецию желез (потовых, сальных, слюнных, слезных);
через молочные железы в период лактации (возможность попадания в организм грудного ребенка лекарств).

Период полувыведения вещества
Это период полужизни
( Т1/2), отражающий время, в течение которого содержание вещества в плазме снижается на 50 %.
Препараты с коротким периодом полувыведения, принятые сразу после кормления, будут присутствовать в молоке в меньших количествах.

Лекция №6
Фармакодинамика
лекарственных веществ

План лекции
1. Определение фармакодинамики
2. Виды фармакологического действия лекарств
3. Виды лекарственной терапии
4. Повторное применение лекарств
5. Побочные действия лекарств

Фармакодинамика
Это «то, что лекарство делает с организмом» (механизм действия, положительные и отрицательные эффекты, которые оказывает лекарство на работу органов, систем, обмен веществ организма).

Виды фармакологического действия лекарств

Основное – лечебное действие лекарства
Побочное – нежелательное действие, опасное для больного, вызываемое лекарством

Прямое – проявляется при непосредственном взаимодействии препарата с больным органом
Рефлекторное – возникает в результате усиления того или иного рефлекса

Резорбтивное - развивается после всасывания ЛС
Избирательное – лекарственное средство воздействует только на данный орган или функцию органа, не затрагивая другого

Обратимое - временное, прекращается после выведения вещества
Необратимое - глубокое нарушение функций клеток, их гибель

Виды лекарственной терапии
Профилактическая
Этиотропная
Симптоматическая
Заместительная

Повторное применение лекарственных средств
Кумуляция-накопление препарата (материальная и функциональная)
Привыкание – ослабление лечебного действия препарата при длительном приеме
Лекарственная зависимость – это непреодолимое стремление к повторному приему лекарств.

«Феномен отмены» - стойкое подавление функций собственных желез (ГКС)
«Феномен отдачи» - при резкой отмене препарата возвращается болезненное состояние в более резкой и сильной форме, чем до лечения (при резкой отмене антигипертензивных лекарств наблюдается резкий подъем АД – гипертонический криз).

Взаимодействие лекарственных средств
Фармакокинетическое – это взаимодействие лекарственных веществ при всасывании, биотрансформации и выведении.
Фармакодинамическое - на уровне ферментов и их фармакологического действия.
Физико-химическое взаимодействие.

Синергизм - усиление действия одного вещества другим.
Антагонизм – взаимное ослабление одного вещества другим.

Побочные действия лекарств
Аллергические реакции - это проявления иммунного характера: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка, анафилактический шок.
Идиосинкразия - непереносимость лекарственных веществ даже в небольших дозах.
Токсическое действие это нарушение функций органов при применении доз, превышающих терапевтические:

Аллергические реакции
это проявления иммунного характера: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка, анафилактический шок.

Идиосинкразия
непереносимость лекарственных веществ даже в небольших дозах.

Токсическое действие лекарств
это нарушение функций органов при применении доз, превышающих терапевтические:
1. Ототоксическое (снижение слуха)

2. Гепатотоксическое
(поражение печени)
3. Нефротоксическое
(поражение почек)

4. Нейротоксическое
(поражение нервной системы)
5. Кардиотоксическое
(поражение сердца)

6. Гематотоксическое
(поражение крови)
7. Миелотоксическое
(поражение кроветворения)

Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А. Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский центр «МарТ», 2006. – 480с.
Дополнительная:
Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР: Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.- М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин. - 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с.
Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. - 16 изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216с.