Лекарственные средства, синапсы презентация

Вопросы:
1. Основные сведения о строении эфферентной иннервации. Строение синапса. Понятие о нейромедиаторах. Схема передачи нервного импульса в холинергических синапсах. М- и Н-холинорецепторы (мускарино- и никотиночувствительные), их локализация. Понятие о холиномиметиках и холиноблокаторах, их влияние на парасимпатическую иннервацию.
2. М-холиномиметики (пилокарпин). Механизм действия, основные эффекты М-холиномиметиков (влияние на глаза, сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы внутренних органов, железы). Показания к применению, нежелательные побочные эффекты. Отравление мускаринсодержащими ядовитыми грибами, фармакотерапия отравления.
3. Н-холиномиметики (табекс). Токсическое действие никотина, вред курения. Применение лекарственных средств для борьбы с курением.
4. Антихолинэстеразные средства (неостигмин, физостигмин, дистигмин). Механизм действия, показания к применению, сравнительная характеристика лекарственных средств, побочные эффекты.
5. М-холиноблокаторы (атропин, тропикамид, лекарственные средства красавки, пирензепин, ипратропий). Механизм действия, влияние лекарственных средств на парасимпатическую иннервацию (глаз, сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы внутренних органов, железы).
6. Классификация лекарственных средств на неселективные и селективные, показания к применению, нежелательные эффекты. Отравления ядовитыми растениями и меры помощи.
7. Ганглиоблокаторы (гексаметоний). Механизм действия, основные эффекты, влияние на артериальное давление, внутренние органы, показания к применению, нежелательные эффекты.
8. Миорелаксанты (суксаметоний, пипекуроний, панкуроний). Механизм действия, классификация, применение, нежелательные эффекты, меры по предупреждению осложнений.
9. М-Н-холиноблокаторы (тригексифенидил). Особенности действия на ЦНС, показания к применению.

Основные сведения о строении эфферентной иннервации.
Существует парасимпатическая и симпатическая эфферентная иннервация.
Парасимпатическая – торможения и угнетения деятельности сердца;
сужение венечных артерий.
Симпатическая – усиления работы сердца и ускорение ритма,
расширение венечных сосудов.
Строение синапса.
Синапсы состоят из трех основных элементов:
пресинаптической мембраны,
постсинаптической мембраны и
синаптической щели (рисунок).
Рисунок:
1 — микротрубочки;
2 — митохондрии;
3 — синаптические пузырьки с медиатором;
4 — пресинаптическая мембрана;
5 — постсинаптическая мембрана;
6 — рецепторы;
7 — синаптическая щель

Понятие о нейромедиаторах.
Классификация синапсов и механизм передачи возбуждения. Синапсы классифицируют следующим образом:
по местоположению — периферические и центральные;
по характеру их действия — возбуждающие и тормозящие;
по способу передачи сигналов — химические, электрические, смешанные;
по медиатору, с помощью которого осуществляется передача, — холинергические, адренергические, серотонинергические и т.д.
В химических синапсах возбуждение передается с помощью медиаторов (посредников).
Медиаторы — молекулы химических веществ, которые обеспечивают передачу возбуждения в синапсах. Другими словами химические вещества, участвующие в передаче возбуждения или торможения от одной возбудимой клетки к другой.
Свойства медиаторов
Синтезируются в нейроне
Накапливаются в окончании клетки
Выделяются при появлении иона Са2+ в пресинаптическом окончании
Оказывают специфическое действие на постсинаптическую мембрану

Схема передачи нервного импульса в холинергических синапсах.
Импульсы из ЦНС проводятся по нервам (нейронам) к исполнительному органу с помощью химических передатчиков – медиаторов. Ими могут быть ацетилхолин, норадреналин, адреналин, дофамин и другие, вырабатываемые в организме химические вещества. Действие медиаторов происходит в промежуточных звеньях между соседними нейронами или между нейроном и органом. Эти места соединений (контактов) называются синапсами (греч.synapsis – соединение, связь).
Окончания нервов, обращенных к органу, в синапсах покрыты тонкой пресинаптической мембраной. Здесь в пузырьках (везикулах) депонируется медиатор, который образуется в теле нейрона. Участок ткани органа, контактирующий с нервным окончанием, называется постсинаптической мембраной. На ней имеются активные зоны – рецепторы, способные взаимодействовать с медиатором.
В зависимости от медиатора различают:
холинергические синапсы (медиатор ацетилхолин) (Рис.9),
адренергические синапсы (медиатор норадреналин),
дофаминергические синапсы (медиатор дофамин) и др.
В момент прохождения возбуждения по нервам порция медиатора выбрасывается в синаптическую щель (промежуток между пре- и постсинаптической мембранами), контактирует с рецепторами постсинаптической мембраны и открывает путь для прохождения импульса.
В постсинаптической мембране синтезируется фермент, который сразу после передачи импульса разрушает порцию медиатора. В холинергических синапсах образуется фермент ацетилхолинэстераза, а в адренергических синапсах – моноаминооксидаза (МАО) и катехол-орто-метилтрансфераза (КОМТ).
Действие норадреналина осуществляется в синапсах в окончаниях симпатических нервов, поэтому симпатическую иннервацию называют адренергической. В остальных синапсах вегетативной нервной системы медиатором является ацетилхолин, и парасимпатическая иннервация называется холинергической.

М- и Н-холинорецепторы (мускарино- и никотиночувствительные), их локализация.
Семейство мускариновых рецепторов впервые было обнаружено благодаря их способности связывать алкалоид мускарин. Они были опосредованно описаны в начале XX века при исследовании эффектов кураре. Их непосредственное исследование началось в 20-30 годах того же столетия, после того, как соединение ацетилхолин (ACh) было идентифицировано в качестве нейромедиатора, передающего нервный сигнал в нервно-мышечных синапсах. Базируясь на родственности эффектов ацетилхолина и природных растительных алкалоидов, было выделено два общих класса ацетилхолиновых рецепторов: мускариновые и никотиновые.
Мускариновые рецепторы активируются мускарином и блокируются атропином, в то время как никотиновые рецепторы активируются никотином и блокируются кураре; со временем внутри обоих типов рецепторов было открыто значительное количество подтипов. В нервно-мышечных синапсах представленные только никотиновые рецепторы. Мускариновые рецепторы найдены в клетках мускулатуры и желез и, вместе с никотиновыми, в нервных ганглиях и нейронах ЦНС.
Понятие о холиномиметиках и холиноблокаторах, их влияние на парасимпатическую иннервацию. В зависимости от характера влияния на холинорецепторы средства, действующие в области холинергических синапсов, делятся на две основные группы:
1. стимулирующие (возбуждающие) холинорецепторы (агонисты (увеличение) холинорецепторов) – холиномиметики;
2. блокирующие (угнетающие) эти рецепторы (антагонисты (блокирование) холинорецепторов) – холиноблокаторы.
М-холиномиметики. ЛС этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы, расположенные у окончаний постганглионарных парасимпатических нервных волокон. В результате они воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации.

Никотин чрезвычайно токсичен для холоднокровных животных. Действует как нейротоксин, вызывая паралич нервной системы (остановка дыхания, прекращение сердечной деятельности, смерть). Токсичен в высоких дозах и для теплокровных животных. Средняя летальная доза для человека — 0,5-1 мг/кг, для крыс — 140 мг/кг через кожу, для мышей — 0,8 мг/кг внутривенно и 5,9 мг/кг при внутрибрюшинном введении. Многократное употребление никотина вызывает физическую и психическую зависимости. Длительное употребление может вызвать такие заболевания и дисфункции, как гипергликемия, артериальная гипертония, атеросклероз, тахикардия, аритмия, стенокардия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда[26][нет в источнике]. В сочетании со смолами никотин способствует развитию онкологических заболеваний, в том числе рака лёгких, языка, гортани. Способствует развитию гингивита и стоматита.